Современные пенициллины

Пенициллин – лекарство, с которого начинались антибиотики

Современные пенициллины

Какой была жизнь до изобретения антибиотиков? Банальная гнойная ангина приводила к тяжелым осложнениям со стороны сердца, почек, суставов и, нередко, к гибели. Пневмония была в большинстве случаев смертельным приговором. А сифилис медленно и верно уродовал тело человека.

Любое воспалительное осложнение при родах приводило практически всегда к гибели и матери, и новорожденного.

Многие из тех, кто сегодня агитирует против применения антибиотиков (а таких немало) просто не представляют, что до открытия этих лекарств любое инфекционное заболевание означало неминуемую гибель.

Именно по этой причине 6 августа 1881 года можно назвать важнейшей датой в современной медицине, ведь именно в этот день родился ученый Александр Флеминг, который в 1928 году открыл первый антибиотик — пенициллин. Как это произошло, какую нишу занимал этот препарат и есть ли ему место в современной практике по лечению инфекционных болезней? Подробности в новой статье.

Как лечили инфекции до открытия антибиотиков

Никому не известный доктор Флеминг долгое время работал в больнице святой Марии в Шотландии.

Он был врачом широкого профиля, однако активно интересовался возбудителями инфекций и тем, каким образом они вызывают различные заболевания. В то время никакого специфического способа их лечения не было.

Однако врачи все равно пытались спасать жизни таким больным. Для этого они применяли различные методы.

  • При инфекционном процессе нередко проводили кровопускание, которое позволяло вывести наружу кровь, содержащую большое количество возбудителей. После этого больного заставляли пить много жидкости, чтобы восполнить кровопотерю. Для этой процедуры либо делали разрез в области крупного кровеносного сосуда, либо накладывали пиявок.
  • Применяли различные травы, обладающие бактерицидным действием. Их наносили на область раны, либо давали выпить отвары, настои.
  • Историческим методом лечения сифилиса была ртуть, которую принимали внутрь и вводили тонкими прутьями прямо в мочеиспускательный канал. Альтернативой был мышьяк, однако его применение нельзя назвать более эффективным и безопасным.
  • На раны наносили древесный уголь, который вытягивал гной, и иногда раствор брома. Последний вызывал серьезный ожог, однако и бактерии при этом погибали.

Но в основном с инфекцией справлялся сам организм человека. Либо не справлялся. В таком случае действовал естественный отбор: люди со слабым иммунитетом быстро погибали, а с сильным — поправлялись и давали потомство.

История открытия пенициллина

Первая мировая война обнажила уязвимые места медицинской науки: большое количество солдат с инфицированным ранами погибали, даже если проводилась их полная хирургическая обработка.

А ведь эти крепкие и здоровые люди могли бы поправиться и вновь участвовать в боевых действиях, если бы имелся более эффективный способ оказать им помощь. Одновременно с лечением солдат, Флеминг стал искать лекарства, которые могли бы убивать бактерии. Он провел множество опытов, не увенчавшихся успехом.

Однако, в один прекрасный день, на чашку, на которой находились микроорганизмы в питательной среде, упал кусок плесневелого хлеба. Ученый обратил внимание, что в месте контакта все бактерии исчезли. Этот факт его чрезвычайно заинтересовал.

По другой версии, плесень попала на колонии стрептококков, которые выращивал ученый, из-за того, что он не всегда стерилизовал свои чашки, зачастую он их даже не мыл после предыдущих опытов.

В результате после многочисленных экспериментов он смог выделить в чистом виде вещество, которое назвал пенициллин. Однако применить его на практике он не смог: оно было очень нестойким. И, тем не менее, Флеминг доказал, что оно разрушает большое количество самых распространенных микроорганизмов (стрептококк, стафилококк, дифтерийную палочку, возбудителя сибирской язвы и др.).

Дальнейшая судьба первого лекарства из группы антибиотиков

Вторая мировая волна стала толчком для дальнейшего развития микробиологии. И причина была все та же: появилась необходимость в лечении солдат, получивших ранения.

В результате два британских ученых Флори и Чейн смогли выделить пенициллин в чистом виде и создать лекарство, которое было впервые введено молодому человеку с сепсисом в 1941 году.

Состояние его улучшилось на какое-то время, однако он все равно погиб, так как вводимые дозы были недостаточны для того, чтобы уничтожить все патогенные бактерии.

Несколькими месяцами позже пенициллин ввели мальчику с тем же сепсисом, доза при этом была подобрана правильно, и в результате в конечном итоге он поправился. Ученые героически хранили результаты своих научных трудов и не прекращали эксперименты даже во время налетов бомбардировщиков нацисткой Германии.

С 1943 года началось широкое применение пенициллина для лечения инфекционных болезней и осложнений после ранений. В результате все трое — Флеминг, Флори и Чейн в 1945 году получили Нобелевскую премию. Уже в 1950 году фармацевтические кампании Pfizer и Merck произвели по 200 тонн этого лекарства.

Пенициллин довольно быстро был назван «лекарством XX века», ведь на его счету было больше спасенных жизней, чем у всех остальных вместе взятых.

Как пенициллин появился в России?

Конечно, советская разведка быстро выяснила, что в Англии и США разрабатывают какое-то сверхмощное антибактериальное лекарство на основе плесневого грибка. Руководство страны поставило перед учеными опередить зарубежных исследователей и самим получить это вещество.

Однако они не успели сделать это раньше: впервые отечественный пенициллин был выделен в чистом виде в 1942 году и с 1944 года он стал применяться в качестве лекарственного средства.

Автором трудов и научных опытов была Зинаида Ермольева, однако имя ее известно лишь специалистам в области микробиологии.

С 1947 года было налажено заводское производство этого антибиотика, качество которого значительно превышало результаты первых экспериментов. Учитывая наличие «железного занавеса», отечественным ученым пришлось самостоятельно проходить весь путь по открытию этого препарата, так как они не могли воспользоваться опытом своих зарубежных коллег из США и Великобритании.

Как же действует пенициллин?

Механизм действия антибиотика пенициллина очень прост: в его состав входит 6-аминопенициллановая кислота, которая разрушает клеточную стенку некоторых бактерий. Это быстро приводит к их гибели.

Изначально очень большой спектр микробов оказался уязвимым перед этим лекарством: среди них стрептококки, стафилококки, кишечная палочка, возбудители тифа, холеры, дифтерии, сифилиса и др.

Однако бактерии — это живые существа, и они быстро начали вырабатывать устойчивость к этому препарату.

Таким образом, если его первоначальные дозы составляли несколько тысяч условных единиц 2-3 раза в день, то для того, чтобы лекарство оказывало клинический эффект на сегодняшний день требуются гораздо большие дозы: 1-2 миллиона условных единиц в сутки. Отдельные заболевания требуют вообще ежесуточного введения 40-60 миллионов условных единиц.

Препарат применяется только в виде инъекций (внутримышечных или внутривенных). Обычно его выпускают в виде порошка, который медсестра разводит перед введением физиологическим раствором или анестетиком. Ведь, как известно, инъекции пенициллина очень болезненные.

Еще одним негативным моментом в лечении пенициллином является то, что период его полувыведения составляет 3-5 часов.

То есть для того, чтобы в крови поддерживалась определенная лечебная доза, необходимо шестикратное введение. Таким образом, больному делают уколы каждые 3 часа.

Это достаточно изнурительно и уже через 2-3 дня превращает его ягодицы в решето, на которое невозможно ни сесть, ни лечь.

Пенициллин сегодня: есть ли ему место в медицине?

В настоящее время препарат не активен в отношении грамотрицательных бактерий и палочек, но сохраняет удовлетворительный эффект против стрептококков, стафилококков, возбудителя дифтерии, сибирской язвы и гонореи. Однако резистентность (устойчивость) этих бактерий составляет в некоторых регионах нашей страны 25% и даже выше, что значительно уменьшает вероятность успешного исхода терапии.

И, тем не менее, структура природного пенициллина и механизм его действия послужили основой для дальнейшего развития антимикробной химиотерапии. Ученые стали создавать более современные, эффективные и удобные в применении лекарства.

Он явился первым представителем целой группы антибиотиков, среди которых известные многим Ампициллин, Амоксициллин, Амоксиклав и др.

Эти препараты намного более активны в отношении всех вышеуказанных микроорганизмов, каждый из них имеет свой спектр действия и показания для применения.

Таким образом, можно сказать, что природный пенициллин на сегодняшний день практически не применяется. Исключение составляют лишь маленькие больницы в отдаленных уголках нашей страны. Причин несколько:

  • низкая эффективность,
  • потребность в шестикратном внутримышечном введении,
  • крайняя болезненность инъекций.

Интересные факты о пенициллине

  • Пенициллин до сих пор активно применяется для лечения всех стадий сифилиса, ведь бледная трепонема сохраняет хорошую чувствительность к этому препарату. К тому же плюсом его является то, что он разрешен во время беременности и кормления грудью, ведь в этот период очень важно, чтобы женщина была пролечена от данного тяжелого заболевания.
  • Пенициллин нередко вызывает аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока. Для него характерна перекрестная реакция с другими бета-лактамными антибиотиками, то есть в случае непереносимости последнего ни один из них не должен применяться. Только доктор сможет подобрать адекватную альтернативу этому препарату, которая пока еще есть.
  • Александр Флеминг, который впервые открыл пенициллин, всегда отрицал сам факт этого открытия. Он говорит, что плесневый грибок существовал и до него, он смог лишь доказать его бактерицидный эффект. По этой причине, вероятнее всего, ученый так и не получил патент на свое изобретение.
  • Природный пенициллин выпускался исключительно в виде инъекций, хотя неоднократно были предприняты попытки сделать таблетированную форму. Успеха смогли добиться лишь после того, как данный препарат был получен синтетическим путем — именно так появились аминопенициллины.
  • Памятник пенициллину есть в городе Задонск Липецкой области. Он находится во дворе ветеринарной лечебницы и представляет собой красно-синий столб, обвиваемый червем, на верхушке которого находится пилюля. Это весьма странное архитектурное сооружение, дорогу к которому смогут указать лишь некоторые жители города Задонска, является единственным памятником пенициллину. Непонятно также наличие в его структуре таблетки, ведь препарат вводится только путем инъекций.
  • Название «Пенициллин» получил новый современный комплекс артиллерийской разведки. На данный момент проводятся его государственные испытания и с 2019 года планируется начать его массовое производство.
  • В мае 2017 года появилась новость о том, что ученые-биологи смогли «научить» обычные дрожжи вырабатывать природный пенициллин. Пока эти опыты не выходят за рамки обычных лабораторных испытаний, но специалисты делают оптимистичные прогнозы: этот факт может значительно удешевить стоимость данного антибиотика. Правда, не совсем понятна цель, ведь на сегодняшний день практически везде применяют лишь синтетические формы пенициллиновых антибиотиков.

Когда-то пенициллин спас миллионы жизней, с его открытием медицинская наука получила мощный толчок. Тысячи ученых по всему миру стали работать над вопросом изобретения других более эффективных и безопасных антибиотиков.

Источник: https://formulazdorovya.com/1252923940120037995/penitsillin---lekarstvo-s-kotorogo-nachinalis-antibiotiki/

Современные антибиотики

Современные пенициллины

Появившись в начале 20 века, антибиотики спасли миллионы жителей. Современные антибиотики применяются для лечения широкого спектра заболеваний, включая чуму и раковые опухоли.

Антибиотик: что это такое

Название «антибиотик» имеет греческое происхождение и буквально означает «против жизни».

Основное назначение антибиотика – уничтожение или подавление жизнедеятельности (роста и деления) патогенных клеток: прокариотических или простейших возбудителей заболеваний. Одновременно антибиотики угнетают и полезную микрофлору организма.

Антибиотик – антибактериальный препарат растительного, животного или микробного, то есть естественного, происхождения.

Противобактериальные препараты синтетического происхождения называются антибактериальными химиопрепаратами. Антибиотики естественного происхождения и антибактериальные химиопрепараты сегодня объединяют под общим понятием «антибиотик».

Разные виды антибиотиков по-разному воздействуют на живые клетки бактерий. Некоторые вызывают их гибель. Другие препятствуют их жизнедеятельности, предоставляя иммунным силам организма самостоятельно уничтожить оставшиеся болезнетворные микроорганизмы.

Антибиотик: применение

Антибиотики используют при лечении заболеваний, имеющих бактериальную природу, то есть вызванных появлением и распространением в организме патогенных болезнетворных микроорганизмов.

Современные антибиотики широкого спектра действия используют для лечения большого числа заболеваний: бронхит, пневмонию, ангины, воспаление легких, туберкулез, пиелонефрит, заболевания мочеполовой системы, раковые опухоли, гнойные поражения органов и тканей, венерические заболевания и др.

Бесполезно лечить антибиотиками болезни вирусного происхождения: гепатиты, грипп, герпес, ветрянку, корь, краснуху.

Антибиотики: открытие

Александр Флеминг считается первооткрывателем антибиотиков. В лаборатории ученого споры плесени случайно попали в пробирку со стафилококками. Через несколько дней ученый обнаружил, что разросшаяся плесень уничтожила стафилококки. В то время научный мир счел открытие Флеминга неубедительным и бесперспективным.

Английский биохимик Эрнст Чейн сумел впоследствии извлечь пенициллин в чистом виде и наладить производство медицинских препаратов на его основе в 40-х годах ХХ века. Промышленное производство пенициллина началось по окончании Второй мировой войны.

В 1942 году в СССР появился аналог пенициллина, более эффективный и дешевый, чем английский препарат.

Сегодня существует более 30 групп антибактериальных препаратов.

Антибиотики: основные виды

Современные антибиотики последнего поколения различаются по происхождению и механизму воздействия на микроорганизмы. Соответственно, их применяют при лечении разных видов болезней.

Пенициллины или β-лактамныме антибиотики

Именно пенициллины были первыми антибиотиками, выработанными из грибов Penicillium. Их активно применяли с конца 40-х годов ХХ века. Пенициллины произвели революцию в медицине, поборов многие, прежде неизлечимые, болезни, например чуму и оспу.

Пенициллины имеют бактерицидный эффект, который проявляется в том, что они препятствуют выделению фермента пептидогликана – основного компонента стенок бактерий. Без данного фермента бактерии погибают. Сегодня, как и 70 лет назад, пенициллины широко используются во врачебной практике.

Бактерии постоянно модифицируются, приспосабливаясь к лекарственным препаратам. Пенициллиновые антибиотики широкого спектра действия нового поколения защищены клавулановой кислотой, тазобактамом и сульбактамом, которые не позволяют бактериям воздействовать на антибактериальный препарат.

В числе недостатков пенициллиновых антибиотиков – аллергические реакции на его компоненты. Некоторым людям пенициллины противопоказаны, поскольку вызывают сильные аллергические реакции, включая отек гортани, который может привести к смерти от удушения.

Пенициллины естественного происхождения синтезируются грибами. Спектр их воздействия на микроорганизмы узок и они не защищены от ферментов, которые выделяются некоторыми болезнетворными бактериями.

Пенициллины полусинтетического происхождения устойчивы к ферментам, производимым бактериями – пеницилиназам: оксациллин, ампициллин, амоксициллин, метициллин, нафциллин.

Пенициллины широкого спектра действия: мезлоциллин, азлоциллин, мециллам.

Цефалоспорины

β-лактамные препараты синтетического и полусинтетического происхождения, которые резистентны к ферментам, производимым бактериями.
Так же, как и пенициллины, цефалоспорины провоцируют аллергические реакции организма.

В настоящее время производится несколько поколений цефалоспоринов.

1 поколение: цефадроксил, цефалексин.2 поколение: цефуроксим (аксетил), цефаклор.3 поколение: цефтриаксон, цефотаксим, цефтизадим, цефоперазон, цефтибутен.

4 поколение: цефепим.

Источник: https://grippe.su/sovremennye-antibiotiki.html

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.